Qué es el Selank: el heptapéptido análogo de la tuftsina en la investigación publicada

De dónde procede el Selank

El Selank fue desarrollado en el Instituto de Genética Molecular de Moscú como una versión más estable de la tuftsina. La tuftsina es un tetrapéptido natural, Thr-Lys-Pro-Arg, escindido de la cadena pesada de la inmunoglobulina G y conocido por sus efectos sobre los fagocitos. Una revisión de 2017 sobre la tuftsina y sus análogos describe el Selank como uno de los análogos mejor estudiados.

Para que la tuftsina durara más, los desarrolladores añadieron el tripéptido Pro-Gly-Pro a su extremo, dando lugar al heptapéptido Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. La misma extensión Pro-Gly-Pro aparece en el Semax. El peso molecular calculado del Selank es de aproximadamente 752 g/mol.

Cómo se describe a nivel molecular

No se ha identificado un único receptor para el Selank, y los estudios describen varios efectos. En 2001, el Selank inhibió la descomposición enzimática de las encefalinas en plasma humano in vitro, con una CI50 de unos 15 micromolares, y fue más potente en ese ensayo que los inhibidores de peptidasas bacitracina y puromicina. Los autores relacionaron esto con su hallazgo de una vida media más corta de las encefalinas en personas con ansiedad generalizada.

Estudios posteriores examinaron el sistema GABA, porque las observaciones clínicas habían comparado el Selank con las benzodiacepinas. En la corteza frontal de rata, el Selank cambió la expresión de 45 de los 84 genes de neurotransmisión una hora después de su administración, en un patrón parcialmente similar al del propio GABA. Un estudio con radioligandos de 2018 encontró que el Selank cambiaba la unión de [3H]GABA como modulador alostérico positivo y propuso la modulación alostérica selectiva de subtipos de receptores GABA como un mecanismo. Otros estudios informaron de cambios en el metabolismo de la serotonina, los niveles de BDNF y la expresión de genes relacionados con la inflamación en el bazo de ratón, en consonancia con el papel inmunitario de la tuftsina.

Qué se ha observado en la investigación publicada

• Comportamiento de tipo ansioso bajo estrés crónico (rata): en un laberinto en cruz elevado tras un estrés crónico leve e impredecible, el Selank redujo los indicadores de ansiedad y potenció el efecto del diazepam cuando se combinaron ambos.
• Expresión génica (rata): en la corteza frontal, el Selank alteró la expresión de los genes implicados en la señalización GABA, con cambios a la hora que se solapaban parcialmente con los causados por el GABA.
• Memoria y BDNF (rata): en ratas que bebieron etanol durante 30 semanas, el Selank se asoció con un mejor reconocimiento de objetos y evitó el aumento de BDNF ligado al etanol en el hipocampo y la corteza frontal.
• Genes inmunitarios (ratón): en el bazo de ratón, 34 de 84 genes relacionados con la inflamación, incluidas las quimiocinas, las citoquinas y sus receptores, cambiaron su expresión 6 y 24 horas después de una única administración de Selank.
• Descomposición de encefalinas (plasma humano, in vitro): el Selank inhibió las enzimas que degradan las encefalinas en muestras de plasma.
• Comparaciones clínicas (humanos, Rusia): en 62 pacientes, el Selank y el medazepam mostraron efectos ansiolíticos similares en las escalas de valoración; en 60 pacientes, se comparó con el phenazepam; en 70 pacientes se añadió al phenazepam. Se trataba de estudios comparativos sin control con placebo.

Lo que la evidencia no establece

Casi toda la investigación sobre el Selank procede de un pequeño grupo de institutos rusos y se publicó en ruso o en revistas rusas traducidas. Los estudios clínicos fueron pequeños, compararon el Selank con otros fármacos activos en lugar de con un placebo, y no se han repetido en ensayos multicéntricos independientes. Sus resultados no pueden tomarse como efectos establecidos en personas.

El mecanismo sigue siendo un conjunto de hallazgos parciales: inhibición de la encefalinasa a concentraciones micromolares en plasma, cambios en la expresión génica en el cerebro de rata y una propuesta de acción alostérica en los receptores GABA. No se ha resuelto cómo encajan estos elementos y cuáles son importantes en un animal intacto.

Cómo se compara el Selank con compuestos relacionados

El pariente más cercano es el Semax, un péptido del mismo instituto de Moscú que también termina en Pro-Gly-Pro. El Semax se deriva de un fragmento de ACTH y su bibliografía se centra en la cognición y los modelos de ictus, mientras que el Selank se deriva de la tuftsina y su bibliografía se centra en el comportamiento de tipo ansioso, el estrés y los genes inmunitarios. Grupos rusos han probado los dos de forma paralela en ratas, por ejemplo, en un modelo de parkinsonismo inducido con 6-OHDA. La guía Semax vs Selank los compara en detalle.

El Selank también se compara a menudo con las benzodiacepinas, porque los estudios clínicos rusos utilizaron el medazepam y el phenazepam como comparadores y los estudios en ratas lo combinaron con el diazepam. Esas comparaciones describen cómo se diseñaron los estudios, no una equivalencia. El DSIP es otro péptido corto estudiado en relación con el estrés y el sueño, pero tiene un origen totalmente diferente y no comparte ninguna secuencia con el Selank.

Qué formatos suministra Vitality Peps

Vitality Peps suministra Selank en un vial liofilizado de 10 mg y en un formato de pulverizador nasal de 10 mg para investigación de laboratorio, cada uno documentado con un certificado de análisis del lote. El agua bacteriostática se indica por separado para reconstituir el vial. Los investigadores que comparen los dos péptidos de Moscú pueden encontrar el Semax en los mismos formatos.

Cómo se manipula en el laboratorio

El Selank liofilizado se almacena en frío y protegido de la luz. Antes de su uso, el vial se lleva a temperatura ambiente y se reconstituye con agua bacteriostática añadida lentamente por la pared, y luego se agita suavemente. La concentración de trabajo se calcula a partir de la masa real del vial que figura en el certificado del lote. La solución reconstituida se refrigera, se etiqueta y se fecha. El formato de pulverizador nasal contiene una solución preparada: se conserva refrigerada y se fecha al abrirse.

Exclusivamente para uso en investigación

El Selank suministrado por Vitality Peps es exclusivamente para la investigación de laboratorio in vitro. No es un medicamento, ni un suplemento, ni para consumo humano o veterinario. Nada de lo anterior constituye instrucciones de uso.